メラトニンは、睡眠や覚醒のリズムを調節するホルモンであり、脳内の松果体という場所で合成されます。
目から入る光刺激は、体内時計の役割をする視交叉上核を経て松果体に達します。明るい光によってメラトニンの分泌は抑制されるので、日中にはメラトニンの分泌が低くなり、夜間に分泌量が十数倍に増加するという日内変動が生じます。このような日内変動を概日リズム（サーカリズムディアン）と呼びます。

メラトニンは生体リズム調節に重要な役割を果たしています。睡眠・覚醒リズムやホルモン分泌リズムなどの概日リズム（サーカディアンリズム）の調整作用があります。

メラトニンには催眠作用があるため、欧米では睡眠薬としてドラッグストアなどで販売されています。